Nature：研究揭示激發態β2-腎上腺素受體的結構
2013-10-24 22:05
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來源：生物谷
責任編輯：曠照進
[導讀] 該研究報告了與不同激動劑(即BI167107、hydroxybenzyl isoproterenol和內源性激動劑"腎上腺素")形成復合物的、完全具有活性的人β2-腎上腺素受體(β2AR)的三個結構.
該研究報告了與不同激動劑(即BI167107、hydroxybenzyl isoproterenol和內源性激動劑"腎上腺素")形成復合物的、完全具有活性的人β2-腎上腺素受體(β2AR)的三個結構.
β2AR是一種"G-蛋白耦合受體" (GPCR),后者是很多臨床藥物作為作用目標的普遍存在的膜蛋白.我們對它們與其內源性激動劑相結合的分子過程及其激發效應蛋白的分子過程仍很不了解.
盡管所研究的三種激動劑在化學性質上具有多樣性,但這三種激動劑都能穩定受體中高度相似的活性態.微妙的結構差別讓我們對一個GPCR是怎樣被多種激動劑激發的(這是對藥物開發極為重要的一個現象)有了認識.
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