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關于沙庫巴曲纈沙坦，你至少需要知道這六點！

2023-03-23 17:37 閱讀：7418 來源：藥評中心 作者：醫**漫 責任編輯：醫路漫漫
[導讀] 關于沙庫巴曲纈沙坦片，你至少需要知道以下六點。


沙庫巴曲纈沙坦片是全球第一個上市的血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（ARNI），目前已成為心衰治療的一線藥物，而且還被批準用于高血壓的治療。

關于沙庫巴曲纈沙坦片，你至少需要知道以下六點。

一、血管緊張素Ⅱ的作用




當心力衰竭時，因心輸出量減少，腎素-血管緊張素-醛固酮系統被激活，以維持血壓穩定。


溫馨提示：

血管緊張素Ⅱ和去甲腎上腺素，不僅可引起血管收縮，升高血壓，而且可促進心肌細胞和非心肌細胞肥大和增值。

醛固酮不僅可引起水鈉潴留（升高血壓），而且可促進心肌纖維化。


二、利鈉肽的作用

利鈉肽家族：包括心房利鈉肽、腦利鈉肽和C型利鈉肽等，是體內用于調節循環系統容量和滲透壓的一大類物質。

利鈉肽可被腦啡肽酶迅速降解，半衰期極短（見下表）。

靜脈給予利鈉肽，雖可迅速產生強大的利尿作用和降壓作用，但持續時間短，只能持續0.5~1小時。



沙庫巴曲是一種腦啡肽酶抑制劑，可有效抑制利鈉肽的降解，提高利鈉肽的濃度。

三、沙庫巴曲纈沙坦并非傳統意義上的復方制劑

沙庫巴曲纈沙坦是由沙庫巴曲和纈沙坦按摩爾比1:1組成的單一共晶體。
相比于傳統的復方制劑，沙庫巴曲纈沙坦的藥物成分構成比恒定、穩定性好。

與其他已上市片劑中的纈沙坦相比，沙庫巴曲中的纈沙坦的生物利用度更高。


四、沙庫巴曲纈沙坦的臨床應用

1.中國心力衰竭診斷和治療指南2018

對于HFrEF患者，推薦使用ACEI/ARB/ARNI，聯用β受體阻滯劑，部分患者聯用醛固酮受體拮抗劑。

與ACEI/ARB相比，沙庫巴曲纈沙坦（ARNI）可以進一步減少心衰的發病率及死亡率。

2.沙庫巴曲纈沙坦在高血壓患者臨床應用的中國專家建議2021

國家藥監局已批準沙庫巴曲纈沙坦用于原發性高血壓患者的降壓治療。

沙庫巴曲纈沙坦更適用于老年高血壓、鹽敏感性高血壓、高血壓合并心力衰竭、左心室肥厚、慢性腎臟病或合并肥胖的患者。

五、沙庫巴曲纈沙坦不良反應

作為腦啡肽酶抑制劑，沙庫巴曲不僅抑制利鈉肽的降解，也能抑制緩激肽等多種肽類物質的降解。


除可引起高鉀血癥外，沙庫巴曲纈沙坦可引起血管性水腫和咳嗽，可能與抑制緩激肽降解有關。

ACEI（普利類）也可抑制緩激肽降解。

1、必須在應用最后一劑ACEI 36小時之后才能開始應用沙庫巴曲纈沙坦。

2、必須在應用最后一劑沙庫巴曲纈沙坦36小時之后才能開始應用ACEI。

六、沙庫巴曲纈沙坦用法用量、用藥交代

用法用量：



用藥交代：

食物影響較小，可以與食物同服，或空腹服用。

可引起高鉀血癥，應定期監測血清鉀水平。

可引起咳嗽。

如果出現血管性水腫，應立即停藥并就診。

溫馨提示：

沙庫巴曲具有抑制OATP1B1和OATP1B3轉運蛋白的作用，可能會增加他汀類藥物的全身暴露量，合用他汀類藥物（尤其是阿托伐他汀）時應謹慎。

來 源 | 藥評中心
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