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氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定是治療過敏性鼻炎、蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病常用藥物。這三種抗組胺藥物之間有何區別？

一、相互關系

氯雷他定屬于三環類抗組胺藥。

氯雷他定經肝臟代謝后的活性產物是地氯雷他定。地氯雷他定的抗組胺活性約為氯雷他定的15倍。

枸地氯雷他定是地氯雷他定的枸櫞酸氫二鈉鹽，在體內迅速轉化為地氯雷他定后發揮抗組胺作用。

二、安全性

氯雷他定經肝臟廣泛代謝，對于肝功能受損者，推薦半劑量每天服用或全劑量隔天服用。

枸地氯雷他定分解后的枸櫞酸，無抗組胺活性，可與鈣離子形成難以解離的可溶性絡合物。

地氯雷他定的安全性較好。

三、等效劑量

1、藥代動力學參數

口服氯雷他定（10mg）、地氯雷他定（5mg）后，血液中地氯雷他定的峰濃度、吸收總量相當。

2、說明書推薦的用法用量

枸地氯雷他定（8.8mg）約含地氯雷他定4.8mg和枸櫞酸氫二鈉4mg。

3、等效劑量

氯雷他定10mg≈地氯雷他定5mg≈枸地氯雷他定8.8mg。

4、起效時間

地氯雷他定本身具有較強的抗組胺活性。口服枸地氯雷他定后可迅速轉化為地氯雷他定。

與氯雷他定相比，地氯雷他定和枸地氯雷他定起效更快。

四、特殊人群用藥

1、妊娠期和哺乳婦女

妊娠及哺乳婦女不推薦常規使用抗組胺藥。必需用藥時，在權衡利弊、知情同意后，首選氯雷他定。

——2021年版《抗組胺藥治療皮炎濕疹類皮膚病臨床應用專家共識》

氯雷他定：FDA妊娠分級B，哺乳分級L1。

地氯雷他定：FDA妊娠分級C，哺乳分級L2。

2、兒童用藥

兒童應選用適合兒童的劑型，如糖漿劑、干混懸劑等。

用藥時，需注意藥品說明書中的年齡范圍。

溫馨提示：

抗組胺藥能減輕皮膚對所有變應原的陽性反應，因而在進行任何皮膚過敏性試驗前48小時，應停止使用。

氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定主要不良反應為惡心、頭暈、頭痛、困倦、口干、乏力、偶見嗜睡，健忘及晨起面部肢端水腫。

來 源 | 藥評中心

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