【米氮平片適應癥】
抑郁癥的發作。
【米氮平片用法和用量】
米氮平片片應用水吞服。米氮平片適于每日服用1次(最好在晚餐時服用)。病人應連續服藥,最好在病癥完全消失4-6月后再逐漸停藥。成人治療起始劑量應為30 mg/日,逐漸加大劑量至獲最佳療效。有效劑量通常為15-45 mg。老年人劑量與成人相同,提高劑量應在醫生密切觀察之中進行,以便達到滿意的療效。
【米氮平片不良反應】
由于患抑郁癥的病人常會表現出一些由疾病本身引起的癥狀,因此哪些副作用是由使用了米氮平片后所引起的尚無法予以區分。
下列是使用米氮平片期間最常見的副作用:
1.食欲增加,體重增加。
2.打瞌睡,鎮靜,通常發生在服藥后的前幾周(注意,此時減少劑量并不能減輕副作用,反而會影響其抗抑郁效果)。
在極少的情況下,以下副作用有可能發生:
1.(體位性)低血壓
2.躁狂癥
3.驚厥發作,震顫,肌痙攣
4.浮腫及體重增加
5.急性骨髓抑制(嗜紅細胞增多,粒細胞缺乏,再生障礙性貧血以及血小板減少癥)(見使用注意事項)
6.血清轉氨酶水平增加
7.藥疹
【米氮平片禁忌】
對米氯平過敏者禁用。
【米氮平片注意事項】
在治療抑郁癥的過程中,絕大多數的抗抑郁藥都曾被報道有引起骨髓抑制的副作用,其表現通常為粒細胞減少或粒細胞缺乏癥。這種現象多在用藥后四至六周后出現,停藥后大都能恢復正常。臨床試驗曾報道在極少數病人中也可引起這種可逆性粒細胞缺乏癥,因此醫生在治療過程中應注意,一旦發現病人有發燒,喉痛或其它感染癥狀應立即停止用藥并作周圍血象檢查。
對以下病癥患者,應注意用藥劑量并定期作仔細檢查:
1.癲癇和器質性腦綜合征;臨床經驗證明極少引起不良后果。
2.肝功能或腎功能不良
3.心臟病如傳導阻滯,心絞痛和近期發作的心肌梗塞。對這類病癥應采取常規預防措施并謹慎服用其它藥物。
4.低血壓與服用其它抗抑郁藥一樣,以下病人在服用時應予注意:
1)排尿困難如前列腺肥大患者(盡管瑞美隆僅有很弱的抗膽堿能作用而不會引起此副作用)。
2)急性窄角性青光眼和眼內壓增高的病人(盡管瑞美隆僅有很弱的抗膽堿能作用)。
3)糖尿病患者出現黃疸時應停止用藥。
此外,如同其它抗抑郁藥一樣,下列問題應予以注意:
1.患精神分裂癥及其它精神病的患者服用抗抑郁藥后其癥狀會惡化,妄想可能加重。
2.處于抑郁期的躁狂抑郁癥患者使用抗抑郁藥后,患者有可能轉變為躁狂相。
3.如患者具有自殺傾向,尤其在治療早期,瑞美隆藥片的處方數量應予限制。
4.雖然抗抑郁藥無成癮性,但長期服用后突然停藥有可能引起惡心,頭疼及不適。
5.老年人通常對抗抑郁藥的副反應敏感一些。
但在臨床研究中尚未見米氮平片在老年組病人中表現出更多的副作用。然而這方面的臨床經驗還很有限。
【米氮平片藥理毒理】
米氮平片是作用于中樞的突觸前α2受體拮抗劑,對以增強腎上腺素能的神經傳導。它通過與中樞的5一羥色胺受體(5-HT2,5-HT3)相互作用起調節5一羥色胺的功能。米氮平片的二種旋光對映體都具有抗抑郁活性,左旋體阻斷α2和5-HT2受體,右旋體阻斷5-HT3受體。米氮平片的抗組織胺受體(H1)的特性起著鎮靜作用。米氮平片有較好的耐受性,幾乎無抗膽堿能作用,其治療劑量對心血管系統無影響。
【米氮平片藥代動力學】
米氮平片很快被吸收(生物利用度約為50%),約二小時后血漿濃度達到高峰。約85%與血漿蛋白結合。平均半衰期為20-40小時;偶見長達65小時;在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的大小正適合于將服用方式定為每日一次。血藥濃度在服藥三至四天后達到穩志,此后將無體內聚積現象發生。在所推薦的劑量范圍內,米氮平片的藥代動力學形式為線性。米氮平片大多被代謝并在服藥后幾天內通過尿液和糞便排出體外。其主要生化方式為脫甲基及氧化反應在,隨后是結合反應。脫甲后的代謝產物與原化合物一樣仍具藥理活性。
【米氮平片藥物相互作用】
1.米氮平片可加重酒精對中樞抑制作用,因此在治療期間應禁止飲酒。
2.二周之內或正在使用單胺氧化酶抑制劑的病人不宜使用。
3.米氮平片可能加重苯二氮卓類的鎮靜作用;當苯二氮氧類藥物與其合用時應予以注意。
【米氮平片藥物過量】
臨床上過量使用的安全性尚未被證實。毒性試驗表明過量使用不引起明顯的心臟毒性。在臨床試驗中,除有鎮靜過度的副作用外,未觀察到其它副作用。對過量服藥的病人應及時進行洗胃并給予相應的對癥和支持治療。
【米氮平片孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚無足夠的臨床試驗結果可以用來評價對妊娠的影響。動物試驗中米氮平片對胚胎無致畸等毒副作用。雖然僅有極少量的藥物成分可從動物的乳汁中分泌出來,由于缺乏臨床試驗數據資料,因此不建議哺乳期的病人服用米氮平片。
【米氮平片兒童用藥】
由于米氮平片對兒童有效性和安全性尚未被證實,因此不建議兒童使用米氮平片。
【米氮平片老年患者用藥】
劑量與成人相同,應在醫生密切觀察之下逐漸加量,以使達到滿意的療效。
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