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阿托伐他汀鈣是臨床常用的一種他汀類降脂藥。

一、用法用量

常用起始劑量為10mg，每日一次，劑量調整時間間隔應為4周或更長。最大劑量為80mg，每日一次。

阿托伐他汀鈣中鈣元素含量極少，不影響補鈣。

他汀類藥至少需要4周才能達到最大降脂效應，劑量調整時間間隔應為4周或更長。

阿托伐他汀80mg國人經驗不足，須謹慎使用！

老年患者（≥65歲）：血藥濃度較青年人的高約為40％，給予任意劑量的阿托伐他汀其降低LDL-C的程度要明顯高于青年人。

腎臟疾病：既不會影響血藥濃度，也不會影響降脂效果，因此無需調整劑量。

活動性肝臟疾病禁用，孕婦或可能受孕的育齡女性禁用。

二、服藥時間

阿托伐他汀的半衰期為14小時。

活性代謝產物的半衰期20～30小時。阿托伐他汀降脂作用主要（約70%）與活性代謝產物有關。

與早晨給藥相比，晚上給藥的血藥濃度降低約30%。然而，無論一天中何時給藥，其降膽固醇作用是相同的。

阿托伐他汀每日用量可在一天內的任何時間一次服用，不受進餐影響。

膽固醇合成的高峰時間段為0:00~3:00，其它半衰期較短的他汀類藥物需要睡前服用。

阿托伐他汀可引起失眠，睡眠障礙者宜早晨服用。

三、降脂強度

他汀類藥物（包括阿托伐他汀）的降脂強度與劑量有關。但是，即使劑量加倍，他汀的降脂強度也只增加約6%。

他汀類藥物能有效降低甘油三酯（見下表）。高膽固醇血癥伴甘油三酯偏高的患者應首選他汀類降脂藥物。

每日劑量可降低LDL-c≥50%的他汀被稱為高強度他汀。

阿托伐他汀（≥40mg）和瑞舒伐他汀（≥20mg）屬于高強度他汀。

四、不良反應

阿托伐他汀常見不良反應為肌痛和肝炎。

1.肌痛

肌痛主要特點：對稱性髖部屈肌與大腿疼痛、對稱性小腿疼痛、對稱性上肢近端肌肉疼痛。

若出現不明原因的肌痛，請及時就診。

2.肝炎

他汀類藥物均具有肝毒性。

在所有接受他汀治療患者中，約1%~2%出現肝酶水平升高超過正常值上限3倍，停藥后肝酶水平即可下降。

若出現肝區不適，請及時就診。

五、相互作用

阿托伐他汀通過細胞色素CYP3A4代謝，當與CYP3A4強抑制劑聯合用藥時，阿托伐他汀血藥濃度和生物利用度升高（見下表）。

特別提醒：

阿托伐他通過促進腎臟尿酸排泄降低血尿酸水平，高膽固醇血癥合并高尿酸血癥時首選阿托伐他。但是他汀類藥物與秋水仙堿合用時，增加發生橫紋肌溶解癥的風險！

與葡萄柚汁合用：盡量避免食用西柚或西柚汁。

與吉非羅齊、煙酸合用：肌病/橫紋肌溶解發生的風險增高，因此避免與吉非羅齊、煙酸聯合應用。

與克拉霉素合用：阿托伐他汀初始劑量10mg，每日一次；最大劑量20mg，每日一次。

與伊曲康唑合用：阿托伐他汀初始劑量10mg，每日一次；最大劑量40mg，每日一次。

來 源 | 藥評中心

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