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除了控制飲食和改善不良生活方式，調脂藥物的應用也是控制血脂異常的有效措施。臨床上可供選用的調脂藥物有許多種類，其作用特點、降脂效果各有不同，下文將對常用調脂藥物做一個盤點。

他汀類藥物被稱為血脂異常藥物治療的基石。多項大規模臨床試驗證實，他汀類藥物是安全、有效的調脂藥物，被各國指南推薦作為心腦血管疾病的治療措施，可用于高膽固醇血癥、混合性高脂血癥和ASCVD患者的治療。該類藥物通過抑制膽固醇合成限速酶HMG-CoA還原酶，減少膽固醇合成，不僅能顯著降低血清TC、LDL-C和Apo B水平，也能降低血清TG 水平和輕度升高HDL-C水平；此外，他汀類藥物還被證實具有抗炎、改善血管內皮以及穩定斑塊等作用。目前國內臨床上常用的有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀，一般每日服用一次，不同種類與劑量的他汀降膽固醇幅度有較大差別。

絕大多數人對他汀的耐受性良好，其不良反應多見于接受大劑量他汀治療者，常見表現有：肝功能異常（主要表現為轉氨酶升高）、他汀類藥物相關肌肉不良反應（包括肌痛、肌炎和橫紋肌溶解），通常減量或停藥后即可恢復。失代償性肝硬化及急性肝功能衰竭是他汀類藥物應用禁忌證。其他不良反應還包括頭痛、失眠、抑郁以及消化不良、腹瀉、腹痛、惡心等消化道癥狀。

依折麥布能有效抑制腸道內膽固醇的吸收。IMPROVEIT研究表明ACS患者在辛伐他汀基礎上加用依折麥布能夠進一步降低心血管事件。SHARP研究顯示依折麥布和辛伐他汀聯合治療對改善慢性腎臟疾病患者的心血管疾病預后具有良好作用。依折麥布推薦劑量為每天10 mg，其安全性和耐受性良好，不良反應輕微且多為一過性，主要表現為頭疼和消化道癥狀，與他汀聯用也可發生轉氨酶增高和肌痛等副作用，禁用于妊娠期和哺乳期。

膽酸螯合劑為堿性陰離子交換樹脂，可阻斷腸道內膽汁酸中膽固醇的重吸收。臨床常用的有：考來烯胺、考來替泊、考來維侖等，與他汀類聯用可明顯提高調脂療效。常見不良反應有胃腸道不適、便秘和影響某些藥物的吸收。此類藥物的絕對禁忌證為異常β脂蛋白血癥和血清TG＞4.5 mmol/L（400 mg/dl）。

貝特類通過激活過氧化物酶體增殖物激活受體α激活脂蛋白脂酶而降低血清TG水平和升高HDL-C水平，主要用于高TG血癥的治療。常用的貝特類藥物有：非諾貝特、吉非貝齊、苯扎貝特等。常見不良反應與他汀類藥物類似，包括肝臟、肌肉和腎毒性等，血清肌酸激酶和ALT水平升高的發生率均＜1%。

煙酸也稱作維生素B3，屬人體必需維生素，大劑量時具有降低TC、LDL-C和TG以及升高HDL-C的作用。由于在他汀基礎上聯合煙酸的臨床研究提示與單用他汀相比無心血管保護作用，歐美多國已將煙酸類藥物淡出調脂藥物市場。

近年來，國外已有3 種新型調脂藥被批準臨床應用：微粒體TG 轉移蛋白抑制劑、載脂蛋白B100合成抑制劑、PCSK9抑制劑，這些新藥的出現也為血脂異常的治療提供了更多選擇。