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在長期的臨床應用中，應用α-AR阻滯劑治療BPH至今已長達25年之久，已證實了它的有效性與安全性。

Cα1ne等(1976)報告應用非選擇性α-AR阻滯劑酚芐明治療BPH所引起的下尿路梗阻，取得療效。由于酚芐明是非選擇性α-AR阻滯劑，可同時阻滯α1及a2受體，而這些受體不僅存在于下尿路，也存在于血管壁及中樞神經系統，因為對其起作用的靶器官多，所以副作用大，對BPH的療效小。

一、α-AR阻滯劑的分類

治療BPH的α-AR阻滯劑是根據其選擇性的不同及其在體內半衰期的長短而分類。

1.非選擇性α-AR阻滯劑，如酚芐明，可阻滯α1及a2-AR，對心血管和中樞神經系統有副作用，短效，每日需口服三次，所以目前臨床上已少用。

2.短效選擇性α1-AR阻滯劑，有哌唑嗪，商品名稱為桑塔，短效，每日需要服用2~3次，患者感到不方便。

3.長效選擇性α1-AR阻滯劑，有特拉唑嗪，又稱尚特靈及多沙唑嗪，每日只需口服1次。

4.長效選擇性α1Α-AR亞型阻滯劑，有坦索羅辛，商品名稱為哈樂，每日口服一次。

二、α-AR阻滯劑的尿路選擇性

前列腺平滑肌中的α1-AR，其中α1Α-AR亞型70%。由于α1Α-AR對前列腺平滑肌的收縮發揮主要作用，促使人們去研制α1Α-AR的選擇性阻滯劑，其目的是使這種阻滯劑選擇性地作用于前列腺的平滑肌，而對心血管及中樞神經系統無影響，從而提高療效，并減少副作用，這就是尿路選擇性或列腺選擇性的概念。

三、α1-AR治療BPH的療效

2000年6月在巴黎召開的第5次國際BPH咨詢委員會會議，對α1-AR阻滯劑治療BPH所做的結論指出，α1-AR阻滯劑治療BPH的有效性及安全性，可用于治療無明顯BPH并發癥的患者，可減輕癥狀并提高生活質量，可使癥狀評分降低40%，最大尿流率增加16%~25%。

它有利特點是：

1.起效快，在治療后的很短時間內就可減輕癥狀，對于需要迅速減輕癥狀的BPH患者，是首選的藥物。

2.無論是否有尿路梗阻，應用α1-AR阻滯劑都可減輕癥狀。

3.不同體積大小的前列腺的患者都有療效。

4.應用α1-AR阻滯劑后，血清PSA值無變化，不會影響PSA值對前列腺癌篩選診斷的作用。

四、常用α1-AR阻滯劑的用法

目前最常用的α1-AR阻滯劑有特拉唑嗪、多沙唑嗪及坦索羅辛，這三種藥物對BPH的療效是相同的，但各自有不同的藥理學特性。

1.特拉唑嗪是治療BPH應用最多的α1-AR阻滯劑，其半衰期為12小時。用藥要從小劑量開始，先用1mg，根據療效及耐受性，逐漸調整劑量至5mg或10mg，每日一'次。其療效有劑量依賴性，劑量大，減輕癥狀就越明顯。副作用有乏力、鼻塞及眩暈。劑量在2mg以上者，有的會發生立位性低血壓。

2.多沙唑嗪在國外也已廣泛地應用于治療有癥狀的BPH，其半衰期比特拉唑嗪長，為22小時，有效性及安全性與特拉唑嗪相似。但多沙哇嗪降低血壓的作用大于特拉哇嗪，疲乏無力、眩暈、頭痛、嗜睡、**性低血壓等不良反應的發生率也稍高于特拉唑嗪。用藥也要逐漸調整劑量，從每日2mg開始，增加至每日4mg或8mg。其癥狀的改善及尿流率的增加有劑量依賴性，每日4mg或8mg，癥狀改善明顯。

3.坦索羅辛其優點是劑量小而減輕癥狀的效果好，對血壓的影響小，一般不會產生首劑反應。多數認為不必逐漸調整劑量。坦索羅辛每日服用0.4~0.8mg，其療效與特拉唑嗪每日5~10mg及多沙唑嗪每日4~8mg相同，但對坦索羅辛的耐受性比后兩種藥物好。坦索羅辛每日用量0.8mg，其癥狀評分的下降及尿流率增加的效果比每日0.4m好。副作用有眩暈、頭痛和逆向**。有報告坦索羅辛每日

上述三種α1-AR阻滯劑對減輕BPH癥狀的效果是相同的，但對心血管系統的反應有不同，每一種α1-AR阻滯劑各自有其不良反應。如果患者對某一種α1-AR阻滯劑的副作用不能耐受，可考慮更換另一種。但如果BPH患者應用某一種α1-AR阻滯劑后，對減輕癥狀的效果不明顯，更換另一種α1-AR阻滯劑，也并不會取得更好的療效，而應考慮采用其他的方法。

五、α1-AR阻滯劑對血壓的影響

α1-AR阻滯劑可引起血壓的變化，對并發有高血壓的BPH患者，服藥后可使血壓降低，但對血壓正常的患者，對血壓的影響較小。BPH患者中約40%合并有高血壓，在已經使用抗高血壓藥物治療的BPH患者，同時服用α1-AR阻滯劑，一般是安全的。有的作者認為，對正在接受降壓治療，但血壓未得到很好控制的BPH患者，服用特拉唑嗪或多沙唑嗪可產生有益而安全的協同降壓作用，甚至提出可用α1-AR阻滯劑同時治療BPH及高血壓。

目前α1-AR阻滯劑并不是治療高血壓的第一線藥物，多數主張對BPH和高血壓兩種疾病應分別采用有效的藥物治療，而不贊同應用α1-AR阻滯劑同時治療BPH及高血壓。服用特拉唑嗪或多沙唑嗪的患者，要注意觀察其對血壓的影響。

研究

α-AR阻滯劑治療BPH起效快，療效好，是BPH藥物治療的第一線藥物。α1-AR阻滯劑有其最佳選擇，但也有其一定的適用范圍：

1.治療有癥狀的BPH患者，無論前列腺體積的大小，都有減輕癥狀的效果。但前列腺體積小者，以平滑肌增生為主，其發生尿路梗阻主要是動力性因素，1-AR阻滯劑的治療效果好。而前列腺體積大者，以腺上皮增生為多，其尿路梗阻發生原因主要是靜力性因素，可能就不會獲得小體積前列腺同樣的療效。

2.應用α1-AR阻滯劑后，不會使前列腺體積縮小。目前尚無有α1-AR阻滯劑能減少急性尿潴留的發生率和需要的手術率，以及能影響BPH疾病進程的臨床研究資料。

3.各種α1-AR阻滯劑對BPH的前列腺增生都能取得相同的療效。但特拉唑嗪和多沙唑嗪對血壓有影響，大約有4%~10%的患者因心血管的副作用而不能繼續用藥。所以對高齡及心功能差的BPH患者，應注意防止發生**性低血壓。