心衰藥物市場的競爭格局
目前臨床指南推薦的心衰藥物,其效果都是在緩解癥狀層面,當心衰發展終末期,心臟移植手術是目前公認的唯一有效手段,然而醫療市場心臟供體嚴重不足,人工心臟風險大且患者經濟負擔高。
以腎素-血管緊張素受體拮抗劑、β-受體阻滯劑和醛固酮受體拮抗劑三類藥物為基礎的聯合用藥是目前國際心衰治療指南推薦的標準治療方案,俗稱“金三角”。
隨著里程碑式的RCT研究越來越多,射血分數降低的心衰(HFrEF)的藥物治療迎來了新格局時代。
S086是一種血管緊張素II受體-腦啡肽酶雙重抑制劑,目標適應癥為高血壓和慢性心衰。
S086由公司自主創新研發,是全球第二個進入臨床的ARNi類小分子化學藥物,其藥物相互作用風險小,安全性好,對心、腎等靶器官均有保護作用。心衰適應癥有望在25年獲批,屆時將分享中國心衰治療的廣闊市場。
深圳信立泰藥業股份有限公司擬開發的 S086 是 EXP3174 與沙庫巴曲(AHU377)組成的鈣鹽共晶體,屬于血管緊張素受體-腦啡肽酶抑制劑(ARNI)。
其中 EXP3174 是高選擇性血管緊張素 II 受體抑制劑(ARB),可選擇性阻斷 AT1 受體抑制血管緊張素 II 作用,而沙庫巴曲是高選擇性腦啡肽酶抑制劑LBQ657 的前藥,在體內經酯酶代謝為活性代謝產物 LBQ657,可增加腦啡肽酶所降解的肽類水平(如利鈉肽)。
因此,通過獨特的雙重作用機制,即抑制 RAAS 并調節利鈉肽系統,一方面可以降血壓,用于治療高血壓,一方面改善心肌重構,用于治療慢性心力衰竭。
目前S086片治療射血分數減少的慢性心衰患者(HFrEF)的有效性和安全性的隨機、雙盲、陽性藥平行對照、多中心Ⅲ期臨床研究已經正式啟動。本研究已獲得國家藥品監督管理局批準,計劃在全國80余家研究中心開展。
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