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頭孢噻肟鈉

2010-12-14 16:49 閱讀:3936 來源:中藥網 作者:水**南 責任編輯:水北天南
[導讀] 頭孢噻肟鈉適用于敏感細菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路 感染、腦膜炎、敗血癥、腹腔感染、盆腔感染、皮膚軟組織 感染、生殖道感染、骨和關節感染等

  通用名注射用頭孢噻肟鈉
  曾用名
  英文名CEFOTAXIME SODIUM FOR INJECTION
  拼音名ZHUSHEYONG TOUBAOSAIWONA
  藥品類別頭孢菌素及碳青霉烯類
  性狀本品為白色,類白色或微黃白色結晶性粉末。
  藥理毒理頭孢噻肟為第三代頭孢菌素,抗菌譜廣,對大腸埃希菌、 奇異變形桿菌、克雷伯菌屬和沙門菌屬等腸桿菌科細菌等革 蘭陰性菌有強大活性。對普通變形桿菌和枸櫞酸桿菌屬亦有 良好作用。陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌對本品比較耐藥。本品 對銅綠假單胞菌和產堿桿菌無抗菌活性。頭孢噻肟對流感桿 菌、淋病奈瑟菌(包括產β內酰胺酶株)、腦膜炎奈瑟菌和 卡他莫拉菌等均有強大作用。本品對金黃色葡萄球菌的抗菌 活性較差,對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌的 活性強,腸球菌屬對本品耐藥。
  藥代動力學肌內注射本品0.5g或1.0g后,0.5小時達血藥峰濃度 (Cmax),分別為12mg/L和25mg/L,8小時后血中仍可測出 有效濃度。于5分鐘內靜脈注射本品1g或2g,即刻血藥峰 濃度分別為102mg/L和215mg/L,4小時后2g組尚可測得 3.3mg/L。30分鐘內靜脈滴注1g后的即刻血藥濃度為 41mg/L,4小時的血藥濃度為1.5mg/L。頭孢噻肟廣泛分布 于全身各種組織和體液中。正常腦脊液中的藥物濃度很低; 腦膜炎患者應用本品后,腦脊液中可達有效濃度。支氣管分 泌物、中耳溢液、胸腔積液、膿胸膿液、腹水、膽囊壁、膽 汁、骨組織中亦均可達有效濃度。本品可透過血-胎盤屏障 進入胎兒血循環,少量亦可進入乳汁。白內障病人靜脈注射 2g后,前房液中藥物濃度為0.3~2.3mg/L。蛋白結合率30%~ 50%。1/3~1/2的藥物在體內代謝成為去乙酰頭孢噻肟(抗 菌活性為頭孢噻肟的1/10)和其他無活性的代謝物。本品血 消除半衰期(t1/2?)為1.5小時,老年人的t1/2?(2~2.5小時) 較年輕人為長,腎功能不全者t1/2?可延長為14.6小時。約 80%(74%~88%)的給藥量經腎排泄,其中約50%~60%為原 形藥,10%~20%為去乙酰頭孢噻肟,頭孢噻肟經膽汁排泄的 量甚少,約為給藥量的0.01%~0.1%。丙磺舒可使頭孢噻肟 的腎清除減少5%,t1/2?延長45%。血液透析能將62.3%的藥物 自體內清除。腹膜透析對藥物的清除量很少。


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