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由21個氨基酸組成的內皮素(ETs)至少包括三個異構體高度同源且具有相似結構的成員,即ET-1;ET-2(VIC);ET3。ETs可以在機體很多組織中表達,在腎臟,腎小球毛細血管內皮細胞是ET合成的一個重要來源。最近經用RT-PCR技術及放射免疫測定(RIA)方法研究了不同腎單位階段ET-1的產生及其mRNA表達,結果發現在腎小球及人類內髓**管(IMCD)有ET-1產生及其mRNA表達,所以,在腎臟中多種不同的細胞都有產生ETs的能力,提示其對腎臟功能有廣泛的,影響。
目前越來越多的證據顯示ETs在生理及疾病狀態下,對于腎臟功能的調節方面有重要的作用。ET-1是迄今發現的最強大的血管收縮物質,這是其血流動力學,心臟及腎臟效應的基礎,另外它還可以調節其它血管源性物質的血漿水平。ET-1對于腎臟的生物學效應主要有以下幾個方面:①使腎臟血管阻力增加;②腎小球濾過率(GFR),腎臟血流量(RBF)和超率系數(Kf)下降;③通過降低濾過負荷減少鈉的重吸收;④降低細胞對水的通透性;⑤增加前列腺環素(PGl2),前列腺素F2(PGE2),和血栓素A2(TXA2)的產生。所以ET-1具有強大的收縮腎血管作用。另外其還具有壓力利尿作用,目前認為ET-1所致的利尿作用可能是其直接**心肌細胞或通過其增壓作用間接**心肌細胞產生心房肽(ANP)增加的結果。