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口服抗凝劑特殊拮抗劑的最新研發進展

2015-03-12 21:43 閱讀:1316 來源:環球醫學資訊 作者:學**涯 責任編輯:學海無涯
[導讀] 2015年2月,發表于《Pharmacotherapy》的一篇文章介紹了靶向口服抗凝劑的特殊拮抗劑開發的最新進展。

    2015年2月,發表于《Pharmacotherapy》的一篇文章介紹了靶向口服抗凝劑的特殊拮抗劑開發的最新進展。

    華法林,一種維生素K拮抗劑,是僅有的一種使用了超過60年的口服抗凝藥。過去的十年,美國食品藥品監督管理局批準了數種靶向口服抗凝劑(TSOAC)用于動脈和靜脈血栓栓塞的預防和治療,以及預防非瓣膜性心房顫動患者的卒中。這些新的藥物具有優于華法林的一些優點,包括更可預測的藥物代謝動力學和藥效學特性,較少的食物和藥物相互作用,缺乏常規抗凝監測的需求。

    但是,和華法林不同,目前還沒有拮抗劑來逆轉TSOAC的抗凝作用。由于半衰期短,TSOAC的特殊拮抗劑在多數情況下并不需要,然而,此類藥物拮抗劑的缺乏是一個值得關注的問題,尤其在緊急狀態下,如威脅生命的大出血或非擇期大手術。

    一些TSOAC的特殊拮抗劑,如idarucizumab、andexanet alfa、a**azine,已經處于開發之中,并且在評估其有效性和安全性的早期臨床試驗中表現出了使用前景。在本敘述性綜述中,我們基于現有最新的臨床前和臨床數據,總結了TSOAC的特殊拮抗劑的開發過程中的進展。


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