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    Vorapaxar（Zontivit）為新型的抗血小板藥物，與阿司匹林、氯吡格雷及其他抗血小板藥物不同，Vorapaxar 通過拮抗蛋白酶激活受體 -1（platelet protease-activated receptor-1）發揮作用。Vorapaxar 于今年 5 月份獲 FDA 批準，用于預防高危患者發生心肌梗死、卒中及其他心血管死亡事件。

    該藥的批準基于一項 TRA 2°-P-TIMI 50 試驗（Thrombin Receptor Antagonist in Secondary Prevention of Atherothrombotic Ischemic Events）。本試驗項目由 Merck 公司支持。試驗中發現，心肌梗死及外周動脈疾病（PAD）患者（排除既往腦血管病史患者），采用 Vorapaxar 治療可以降低卒中風險約 33%,降低缺血性卒中風險約 43 %;結果發表于近期的 Cardiovascular 雜志。

    卒中發生后停用 Vorapaxar 并不增加卒中患者發生出血轉歸或死亡的風險。此外，在對冠狀動脈支架植入術后患者的分析中發現，添加 Vorapaxar 作為標準的雙聯抗血小板治療可降低支架內血栓形成的風險，與安慰劑組比較降低約 30%.

    然而，TRA 2°-P-TIMI 50 中期試驗結果和關于該藥的另一項研究（TRACER 試驗）顯示患者服用 Vorapaxar 后顱內出血的風險增加。這個發現促使 TIMI 研究人員改變了試驗的入選標準，排除了有卒中史的患者。這些初步的研究結果使醫生對 Vorapaxar 的應用前景提出了質疑。

    但 2012 年初 TRA 2°-P-TIMI 50 研究結果發現，盡管 Vorapaxar 可以增加中、重度出血和顱內出血的概率，但 Vorapaxar 可以顯著降低總試驗人群的缺血性事件發生率，其中包括既往心肌梗死患者、卒中患者或 PAD 患者。

    因此，FDA 咨詢委員會在今年 1 月份召開的會議上，以 10:1 的投票結果推薦批準 Vorapaxar.但該藥攜帶黑框警告，提醒處方者，既往卒中史患者、TIA 患者及腦出血患者禁用此藥。